本报兰州讯(新甘肃·甘肃日报记者吴涵)记者日前从中国科学院兰州化学物理研究所获悉,兰州化学物理研究所与武汉大学合作,在非对称脲类化合物合成方面取得重要进展:研究团队开发出一种全新的催化合成方法,可高效合成这类在药物研发中具有重要应用的化合物,相关成果已发表在国际顶级期刊Science(《科学》杂志)上。兰州化物所为该工作第一完成单位。
这项突破性研究为制药行业带来了更环保、更高效的合成路径。传统上,制备非对称脲类化合物需要使用剧毒的光气,不仅存在安全隐患,还会产生大量腐蚀性废料。兰州化物所何林研究员团队与武汉大学雷爱文教授团队通过创新性地提出“同步胺识别”概念,巧妙解决了这一难题。团队发现,通过使用特定的钴和铜催化剂,可以精准地识别和区分不同类型的胺,从而可以一步实现非对称脲的合成。
全新的羰基化模式不仅适用于烷基胺,还适用于各种芳香胺和卤代胺。此外,NH3也可发生催化羰化活化,与二级胺反应制备相应的非对称脲。分子内一级胺和二级胺也能发生分子内识别。团队近百个组合实例均产生了绝对优势的非对称产物,进一步证实了独特反应机制。在羰基源方面,可采用CO,也可从CO2出发,实现对光气法含氮羰基化合物合成的流程再造。
该工作得到了国家重点研发计划项目、国家自然科学基金、甘肃省基础创新团队、甘肃省重大科技项目、武汉市科学基金和武汉大学科研公共服务平台和上海光源的支持。